Показания и противопоказания

Показания к применению свечей — развитие вертеброгенных болевых синдромов, дегенеративных и воспалительных заболеваний суставов, сопровождающихся болезненной симптоматикой (артрит, остеоартроз и т.д.). Перед тем как принимать средство, следует изучить имеющиеся противопоказания .

Свечи противопоказаны при наличии:

  • аспириновой триады (характеризуется непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, наличием бронхиальной астмы и полипов в носу);
  • индивидуальной непереносимости главного действующего вещества или дополнительных компонентов;
  • язвы желудка или 12-перстной кишки в стадии обострения;
  • цереброваскулярного, желудочного или другого кровотечения;
  • тяжелой сердечной или почечной недостаточности;
  • возраста пациента (младше 16 лет).

С осторожностью средство назначают людям пожилого возраста, при наличии эрозии и язв пищеварительных органов, воспалительных заболеваний ректального отдела. Не рекомендуется применять свечи женщинам, планирующим зачатие ребенка и во время грудного вскармливания.

Применение суппозиториев осуществляется ректальным путем 1 раз в день. Пациентам, находящимся на гемодиализе, следует сократить суточную дозу в 2 раза.

Побочные эффекты

Как и многие другие лекарства, Мелоксикам имеет свои побочные реакции, которые могут проявиться:

  1. Гастродуоденальными язвами, воспалением, кровотечением, повреждением слизистой оболочки пищеварительных органов. Патология при этом может развиться неожиданно, без предшествующей симптоматики. Подобные осложнения часто развиваются у людей пожилого возраста и у тех, кто принимает средство длительным курсом.
  2. Индивидуальной непереносимостью лекарства (зуд, крапивница, сыпь на коже). При возникновении подобной симптоматики нужно отменить препарат и обратиться к врачу.
  3. Функциональными нарушениями печени — выявляется при сдаче анализов.
  4. При пониженном почечном кровотоке, может произойти ускорение декомпенсации почек. Негативная реакция на прием средства может возникнуть у людей с сердечной недостаточностью, при циррозе печени и тяжелых почечных патологиях.

Отзывы говорят о том, что свечи хорошо переносятся организмом. В отдельных случаях побочные реакции проявляться сонливостью, головной болью, головокружением. Не рекомендуется после приема средства садиться за руль автомобиля или другого транспорта, заниматься работой, требующей повышенной концентрации.

При превышении дозировки усилится негативная симптоматика, свойственная для побочных реакций. Лечение в таком случае сводится к максимальному промыванию желудка, назначению сорбентов и лекарств для устранения симптомов.

Меры предосторожности

Суппозитории с осторожностью нужно принимать людям со слабым здоровьем и тем, чей возраст старше 67 лет. Лекарственное взаимодействие Мелоксикама с другими препаратами:

  1. Если одновременно с лекарством применять гипотензивные средства, можно снизить эффективность последних.
  2. Если одновременно принимать препараты, содержащие литий, нужно периодически сдавать анализ крови на возможное повышение концентрации вещества.
  3. При одновременном приеме с диуретиками или циклоспоринами может проявиться побочная реакция в виде почечной недостаточности.
  4. Прием Мелоксикама и тромболитических препаратов, антикоагулянтов, может закончиться кровотечением. Предотвратить это можно, контролируя показатели свертываемости крови.
  5. Женщинам, принимающим внутриматочные контрацептивы одновременно с суппозиториями, нужно быть внимательными, потому что эффективность последних может сильно снизиться.
  6. Колестирамин будет повышать концентрацию препарата в кале во время вывода.

Мелоксикам, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, может подавлять симптоматику инфекционных заболеваний. Особенно это проявляется у тех, кто использует препарат в течение длительного времени.

Условия хранения свечей такое же, как и других лекарственных средств — сухое место, комнатная температура, отсутствие прямых солнечных лучей. Препарат должен быть недоступен для детей.

Мелоксикам: инструкция по применению (свечи)

Препарат Мелоксикам представляет собой нестероидное противовоспалительное средство, является производным оксикама. Как правило, используется в качестве обозначения действующего вещества, торговых наименований лекарственных средств. Имеющих в своем составе Мелоксикам достаточно много.

Мелоксикам в свечах (синоним – суппозитории ректальные, доза действующего вещества 7,5 или 15 мг) оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие.

Эффект оказывается препаратом за счёт умеренно селективного ингибирования циклооксигеназы-2, которая регулирует синтез простагландинов непосредственно в очаге воспаления. Снижает также активность циклооксигеназы-1, которая участвует в синтезе простагландинов, защите слизистой оболочки желудка, регуляции ренального кровотока.

Хорошая всасываемость из ЖКТ при приеме внутрь, одновременный приём еды при этом не влияет на его всасывание. Показатель абсолютной биодоступности Мелоксикама при приеме дозы 30 мг составляет 89%. Метаболизируется в печени, причем почти полностью до 4-х неактивных фармакологически производных. При почечной и печеночной недостаточностях вплоть до средней степени тяжести значительного изменения фармакокинетики не обнаружено. Из организма выводится большей частью в виде метаболитов с мочой и фекалиями.

:

Способ применения

Используются свечи Мелоксикам ректально. Дозу каждому пациенту требуется подбирать индивидуально, поскольку препарат наиболее оптимально использовать в течение минимального промежутка времени в наименьшей эффективной дозе. Обычно назначается 1 свеча в сутки (7,5 или 15 мг).

Обращаем внимание: у пациентов, которые находятся на гемодиализе, суточная норма снижается вдвое и составляет 7,5 мг/сутки! Начальная доза при повышенном риске побочных эффектов составляет также 7,5 мг в сутки.

Имеется ряд вероятных побочных эффектов.

  • Требуется соблюдать осторожность при патологиях верхних отделов ЖКТ в Anamnesis vitae et morbi, в сочетании с метотрексатом и антикоагулянтами – существует риск развития цитопении;
  • Гастродуоденальные язвы, воспаление, кровотечение, изъязвление ЖКТ, вплоть до перфорации. Патологии могут развиться исподволь, без каких-либо предвещающих их симптомов. Риск подобных осложнений резко возрастает у пожилых пациентов, а также при длительном приёме;
  • Индивидуальная непереносимость препарата — зуд, сыпь на коже, крапивница служат поводом для обращения к лечащему врачу;
  • Применение Мелоксикама при лечении пациентов с пониженным почечным кровотоком может ускорять декомпенсацию почек. Крайне велик риск подобной реакции у больных с застойной сердечной недостаточностью, явлениями дегидратации, циррозом печени, тяжелыми заболеваниями почек и нефротическим синдромом, а также у тех, кто получает диуретики. С осторожностью следует назначать препарат после значительного оперативного вмешательства, которое привело к гиповолемии – с самого начала требуется проведение тщательного контроля функции почек;
  • Может вызывать нарушение нормальной работы печени. При выраженном отклонении от нормы сывороточных трансаминаз требуется срочно прекратить приём препарата и провести тщательное обследование пациента;
  • Мелоксикам может вызывать сонливость, головокружение, головную боль. Рекомендуется отказаться от управления транспортом во время приема препарата, а также от прочих видов деятельности, которые требуют от пациента повышенной концентрации и быстрой реакции на происходящее.

Передозировка

Симптомами является усиление возникающих побочных эффектов.

Лечение состоит в промывании желудка, в ближайший час — приём активированного угля, а также симптоматическая терапия. Ускоряет вывод Мелоксикама из организма колестирамин. Гемодиализ, форсированный диурез и защелачивание мочи низкоэффективны в связи с высокой связью препарата с белками крови. Не обнаружено специфических антидотов и антагонистов.

Особые указания

Имеется ряд особых указаний для использования:

  • Назначать с осторожностью истощенным, ослабленным и пожилым пациентам;
  • Применять с осторожностью в сочетании с другими НПВС в связи с увеличением риска возникновения эрозий, кровотечений, язв и перфораций желудка и кишечника;
  • При одновременном приёме Мелоксикама с гипотензивными препаратами возможно понижение эффективности последних;
  • При одновременном приёме Мелоксикама с препаратами лития рекомендуется осуществление контроля концентрации последнего в крови – возможна кумуляция;
  • При одновременном приёме Мелоксикама с метотрексатом возможно усиление побочного эффекта последнего, требуется проведение периодического контроля ОАК;
  • Применять с осторожностью в сочетании с диуретиками, а также циклоспорином – возрастает риск почечной недостаточности;
  • При одновременном приёме Мелоксикама с тромболитическими препаратами, а также с антикоагулянтами растёт риск развития у пациента кровотечений – требуется осуществление контроля показателей свертываемости;
  • Одновременный приём Мелоксикама с внутриматочными контрацептивами может снижать эффективность последних;
  • Одновременный приём препарата с колестирамином будет усиливать выведение Мелоксикама с калом;
  • Как и прочие НПВС, препарат может вызывать смазанную картину инфекционных заболеваний.

>Условия хранения

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 °C.

>Аналоги

Мелоксикам в свечах выпускается под торговыми названиями Мовалис (оригинальный препарат), Мелоксикам, Амелотекс и другие.

Противовоспалительное средство World Medicine Локсидол — отзыв

Проблемы с позвоночником к сожалению сейчас чуть ли не у каждого второго. Врачи то и дело ставят диагноз Остеохондроз, который бывает шейного, грудного или поясничного отдела.

У меня шейный остеохондроз, который периодически дает мне чертей что мама не горюй. Кроме того у меня остеофиты, стеноз и протрузии. Если у вас есть хоть один пункт из вышеперечисленных, тогда вам определенно знаком противовоспалительный препарат Ревмоксикам. Именно его мне врачи назначают последние 6 лет.

Но в этот раз, в очередной период обострения шейного остеохондроза мне назначили уколы Локсидол.

Состав

Изначально я хотела купить привычный и более доступный Ревмоксикам. Но врач убедила меня что концентрация Мелоксикама (действующее вещество) в Локсидоле больше чем в Ревмоксикаме. Слова врача подтвердила продавец в аптеке. Ну ладно, Локсидол так Локсидол.

Показания

Кратковременное симптоматическое лечение острого приступа ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита, когда пероральный и ректальный пути применения мелоксикама не могут быть применены.

В упаковке 3 ампулы по 1,5 мл.

Цена 100 гривен (Ревмоксикам стоит те же 100 гривен только за 5 ампул)

Купить можно в любой аптеке города, отпускают без рецепта

Укол желательно делать на сытый желудок, во избежании раздражения слизистой. Особенно это касается людей с заболеваниями ЖКТ.

Противопоказания

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);

— тяжелая сердечная недостаточность;

— дети до 16 лет;

— беременность и период лактации;

— явное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение;

— проводимая терапия антикоагулянтами

Локсидол не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к мелоксикаму или любому компоненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС. Также не следует назначать пациентам с признаками развития астмы, назального полипоза, ангионевротического отека или крапивницы вследствие применения ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.

Инъекции Локсидола я перенесла хорошо, хотя имею проблемы с ЖКТ, уколы абсолютно безболезненные.

Локсидол эффективно снимает воспалительный процесс в шейном отделе, боль утихла уже после второго укола. Врач назначала 3-6 уколов, я сделала 5. И этот препарат действительно помогает быстрее Ревмоксикама.

Свечи ливарол — инструкция по применению от молочницы и при беременности

Генитальный герпес Основной упор в лечении генитального герпеса делается на противовирусные препараты. Местно используются суппозитории, составляющими которых служат антивирусные средства:

  • А-интерферон 1 – 2 раза в сутки в течение 1 недели
  • Виферон дважды в сутки продолжительностью 5 – 7 суток
  • Полудан трижды в день в течение 7 – 10 дней обрабатывают вульву и вводят во влагалище тампоны с мазью
  • Помимо свечей используют мази для тампонов и обработки вульвы: ацикловир, бонафтон, эпиген, алпизарин, мегосин

Кандидозный кольпит В лечении кандидозного кольпита применяют суппозитории с противогрибковым эффектом: нистатин, натамицин, клотримазол, канестен. Могут быть назначены противогрибковые крема: пимафукорт, миконазол и таблетки для перорального употребления (флюкостат, пимафуцин см.

противогрибковые препараты в таблетках), а также см.

Если через десять дней не достигается нужный эффект, то врач должен пересмотреть лечение и назначить какие-нибудь другие лекарственные средства Поскольку данных о том, что синтомициновые свечи не оказывает вредного влияния плод, нет, то их не применяют и при беременности.

Побочные эффекты синтомициновых вагинальных свечей Применение суппозиториев может вызывать диспепсию, а также угнетение кроветворения. Если это происходит, то нужно сообщить о таких реакциях организма лечащему врачу.

Локсидол инструкция

Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

Высокую противовоспалительную активность проявляет на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, обеспечивая более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1.

Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

Высокую противовоспалительную активность проявляет на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, обеспечивая более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1.

Аднексит острый и хронический — симптомы и способы лечения (народные, свечами)

ЛОКСИДОЛ (мелоксикам) — является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. ПРЕИМУЩЕСТВА

  1. обладает более высокой селективностью по отношению к ЦОГ-2 по сравнению с другими НПВП.
  2. Локсидол обладает выраженным противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием ;

Ректальные суппозитории Локсидол — нестероидный противовоспалительный и противоревматический препарат.

Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Локсидол представляет собой лекарственное средство из группы ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Механизм действия препарата Локсидол заключается в снижении синтеза простогландинов в очаге воспаления. В значительно меньшей степени Локсидол снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе простогландинов, защищающих слизистую оболочку желудка и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.В день прихода за анализами мой гинеколог ушел в отпуск, анализы у меня на руках, а что там написано? Что означает лейкоциты 18-22?

Пошла к другому гинекологу, она сказала здорова и лечение не требуется.

В этот же день кстати пошли месячные.

Ну не требуется лечение, то и дело с концом.

В итоге через 3 дня я слегла. Меня тошнило, НО рвоты не было.

Тянуло возле пупка,НО по правой стороне.

Выведение: мелоксикамвыводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.

Применение «Йодоксида» показано: Состав препарата Свечи «Йодоксид» содержат 200 мг основного действующего компонента из расчета на 1 суппозиторий. Вспомогательные вещества макрогол 1500, макрогол 400. Российская Федерация – от 260 до 380 рублей Препарат «Йодоксид» выпускается только в свечах для вагинального применения.

Препарат используется вагинально.

Локсидол — описание на лекарство, инструкция, применение, показания к препарату — LOKSIDOL — аналоги

Обмен — мелоксикам практически абсолютно метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически безынициативных выводных. Главной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), появляется путем окисления промежного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, какой также экскретируется, однако в наименьшей уровня (9% от величины дозы).

Посредственный период полувыведения мелоксикама сочиняет 20 часов.

Состав; Описание; Фармакологическое действие; Фармакокинетика; Показания к применению Ревмоксикам — инструкция по приминению: свечи и таблетки. Выписать суппозитории может практически любой врач: проктолог, гинеколог или Мелоксикам — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки и свечи 7,5 мг и 15 мг, уколы в ампулах для внутримышечных .

как и для других нпвп, его точный механизм действия остается неизвестным. однако есть общий механизм действия для всех нпвп (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.

показания: короткий курс симптоматического лечения острого приступа ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита, когда пероральный и ректальный пути применения мелоксикама не могут быть использованы.

полиоксидоний-свечи: инструкция по применению в гинекологии, состав и формы выпуска, побочные действия

Применение «Йодоксида» показано: Состав препарата Свечи «Йодоксид» содержат 200 мг основного действующего компонента из расчета на 1 суппозиторий. Вспомогательные вещества макрогол 1500, макрогол 400.

Российская Федерация – от 260 до 380 рублей Препарат «Йодоксид» выпускается только в свечах для вагинального применения. Препарат используется вагинально.

Эффективные дозировки зависят от тяжести заболевания. Стандартная доза составляет 1 свечу на ночь в течение 7 дней. При тяжелом течении заболевания рекомендуется увеличить длительность терапии до 14 дней.

Высокую противовоспалительную активность проявляет на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, обеспечивая более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1.

Терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек.

При применении мелоксикама в рекомендованных дозах выявлена низкая частота побочных явлений со стороны ЖКТ (перфорация, образование язв и кровотечение) по сравнению со стандартными дозами других НПВП.

Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным.

Однако есть общий механизм действия для всех НПВП (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.

Показания: Короткий курс симптоматического лечения острого приступа ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита, когда пероральный и ректальный пути применения мелоксикама не могут быть использованы.

Внутримышечное применение. Одна инъекция 15 мг 1 раз в сутки.

Не превышать дозу 15 мг/сут. Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной длительностью до 2-3 дней в исключительных случаях (например, когда пероральный и ректальный пути применения невозможны).

Состав; Описание; Фармакологическое действие; Фармакокинетика; Показания к применению Ревмоксикам — инструкция по приминению: свечи и таблетки.

Выписать суппозитории может практически любой врач: проктолог, гинеколог или Мелоксикам — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки и свечи 7,5 мг и 15 мг, уколы в ампулах для внутримышечных

Локсидол — World Medicine — Moldova По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Оксикамы. Фармакологические свойства Абсорбция: параметры абсорбции схожи с пероральными формами препарата.

Помимо этой функции он выполняет еще ряд дел, способных изрядно укрепить расшатанное здоровье; После применения женщины ощущают прилив сил, бодрость, оптимизм.

Иными словами, иммунитет повышается, вредные вещества из организма выводятся. В итоге состояние здоровья улучшается, а болезни не беспокоят.

Иммуномодулирующее действие .

Это обстоятельство мы разобрали в предыдущем пункте, стоит добавить, что доктора склоняются к мнению, которое гласит – болезни активизируются тогда, когда защитные силы организма ослаблены.

Пленочная оболочка гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид, хинолиновый желтый.

КОД ПРЕПАРАТА ПО АТС М01АС06 Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Мелоксикам относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.

Противовоспалитель­ное, анальгезирующее и жаропонижающее дей­ствие препарата связано со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнете­ния ферментативной активности циклооксигеназы.

Препарат Локсидол предназначен для симптоматического лечения острого приступа ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита, когда пероральный и ректальный пути применения мелоксикама не могут быть использованы.

Одна инъекция 15 мг 1 раз в сутки. Не превышать дозу 15 мг/сут.

Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной длительностью до 2-3 дней в исключительных случаях (например, когда пероральный и ректальный пути применения невозможны).

Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций следует начинать лечение с 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл).

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см.

25 апреля 2018 г., 10:01 И мне назначили у меня фолекулярная киста 2 августа 2018 г., 17:45 мне назначили после операции, внематочная была. 6 октября 2018 г., 23:52 Привет!

Российская Федерация – от 260 до 380 рублей Препарат «Йодоксид» выпускается только в свечах для вагинального применения.

Препарат используется вагинально. Эффективные дозировки зависят от тяжести заболевания. Стандартная доза составляет 1 свечу на ночь в течение 7 дней.

При тяжелом течении заболевания рекомендуется увеличить длительность терапии до 14 дней.

В некоторых случаях, по рекомендации врача, санация влагалища проводится 2 раза в день – утром и вечером.

Суппозиторий освободить от упаковки и ввести глубоко во влагалище. В течение часа после введения следует находиться в положении лежа.

Йодоксид разрешается использовать и в период менструального кровотечения. Поэтому лечение не прерывается. Суппозитории «Йодоксид» разрешено использовать в первом триместре беременности по назначению врача, опираясь на результаты мазка на флору и физиакального осмотра.

Во втором и третьем триместре йодсодержащие свечи запрещены к назначению.

Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже. Фармакокинетические параметры практически не изменяются при почечной/печеночной недостаточноcти.

Локсидол применяется в симптоматическом лечении болевого синдрома при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов), ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите.

Суппозитории Локсидол предназначены для ректального применения.

Локсидол применяется по 1 суппозиторию в день (15 мг мелоксикама в день).

При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7.

5 мг. Максимальная суточная доза — 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, — 7.

5 мг. Важно При незначительном или умеренном снижении функции почек (КК более 25 мл/мин а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не свечи локсидол инструкция требуется.

Локсидол таблетки: инструкция по применению, показания, состав. Аналоги препарата Локсидол таблетки, противопоказания и побочные действия.

Механизм действия — ингибирование синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ2).

Гиналгин, Клион Д, Трихопол, Флагил, Питрид по 1 в день на протяжении 10 дней.Широко используются и другие суппозитории:

  • Тинидазол (свечи Гайномакс) на протяжении 10 суток
  • Макмирор комплекс (500 руб) состоит из нифурателя и нистатина, поэтому применяется при хламидиозе, кандидозе, трихомониазе и неспецифическом вагинит, применяют курсом 8 дней по одной перед сном
  • Тержинан
  • Мератин-комби
  • Микожинакс ежедневно по одной на протяжении 10 суток
  • Трихомонацид курсом на 10
  • дней

  • Трихоцид два раза в сутки
  • Нео-пенотран (700-800 руб)- в состав входят метронидазол и миконазол, дважды в день на протяжении двух недель
  • Гексикон в течение 7 – 20 дней три раза в сутки.

Лечение противовоспалительными свечами при трихомонадном кольпите проводят в трехмесячный период (сразу после менструации) циклами по 10 дней.

Использование для лечения ревматоидного артрита и артроза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Локсидол

Локсидол – это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса энолиевой кислоты, которая имеет противовоспалительный, анальгетический и антипиретический эффекты. Мелоксикам обнаружил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм действия для всех НПВП (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.
Фармакокинетика.
Мелоксикам практически полностью всасывается при внутримышечном введении. Концентрация мелоксикама в плазме крови пропорциональна дозе, которая вводится. Через 60 мин после внутримышечного введения 15 мг мелоксикама, максимальная концентрация в плазме составляет приблизительно 1,62 мг/л. Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (90-100 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет приблизительно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60 % дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболиту 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % дозы).
Локсидол выводится в одинаковом количестве с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В не измененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в не измененном виде препарат оказывается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 час. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У пациентов пожилого возраста клиренс немного ниже.
Показания к применению:
Препарат Локсидол предназначен для симптоматического лечения острого приступа ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита, когда пероральный и ректальный пути применения мелоксикама не могут быть использованы.
Способ применения:
Внутримышечное применение.
Одна инъекция 15 мг 1 раз в сутки. Не превышать дозу 15 мг/сут.
Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной длительностью до 2-3 дней в исключительных случаях (например, когда пероральный и ректальный пути применения невозможны).
Побочные реакции могут быть минимизированы применением минимально эффективной дозы в течение кратчайшего срока лечения, необходимого, для контроля симптомов. Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом лечении и его ответ на терапию препаратом. Рекомендованная доза для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг в сутки.
Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций следует начинать лечение с 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл).
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, которые находятся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл). Пациентам с умеренной и средней степени почечной недостаточностью (а именно пациентам с клиренсом креатинина выше 25 мл/мин) снижать дозу не надо. Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа см. раздел «Противопоказания». Пациентам с легкой и средней печеночной недостаточностью снижения дозы не нужно.
Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. раздел «Противопоказания». Способ применения. Препарат следует вводить медленно, путем глубокой внутримышечной инъекции в верхний внешний квадрант ягодицы, придерживаясь суровой асептической техники. В случае повторного введения рекомендуется менять левую и праву ягодицы. Перед инъекцией важно проверить, чтобы острие иглы не находилось в сосуде. Инъекцию следует немедленно прекратить в случае сильной боли во время инъекции. В случае протезированного тазобедренного сустава инъекцию следует сделать в другую ягодицу.
Дети. Препарат противопоказан детям (в возрасте до 18 лет).
Побочные действия:
Данные исследований и эпидемиологические данные дают возможность допустить, что применение некоторых НПВП (особенно в високих дозах и при длительном лечении) повышает риск сосудистых тромботичних явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). При лечении НПВП могут наблюдаться отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Большинство побочных эффектов имеют желудочно-кишечного происхождение.
Возможна пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. После применения наблюдались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, абдоминальная боль, мелена, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»). Менее часто наблюдался гастрит.
Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 < 1/100); редко (≥ 1/10000 < 1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто – анемия; редко – отклонение показателей крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения. Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза.
Со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические реакции, отличающиеся от анафилактических или анафилактоидных; неизвестно – анафилактический шок, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, включая шок.
Психические расстройства: редко – изменение настроения, ночные кошмары; неизвестно – спутанность сознания, дезориентация, бессонница.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, сонливость.
Со стороны органов зрения: редко – расстройства функции зрения, которые включают нечеткость зрения; конъюнктивит.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто – головокружение; редко – звон в ушах. Кардиальные нарушения: редко – ощущение сердцебиения. Сообщалось о сердечной недостаточности, связанной с применением НПВП. Сосудистые расстройства: нечасто – повышения артериального давления, приливы.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – астма у пациентов с аллергией на аспирин и другие НПВП; неизвестно – инфекции верхних дыхательных путей, кашель.
Со стороны пищеварительного тракта: часто – диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея; нечасто – скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, запор, метеоризм, отрыжка; редко – колит, гастродуоденальная язва, эзофагит; очень редко – желудочно-кишечная перфорация. Желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорация, могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пациентов пожилого возраста. Расстройства гепатобилиарной системы: нечасто – нарушение показателей функции печени (например повышение трансаминаз или билирубина); очень редко – гепатит; неизвестно – желтуха, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – ангионевротический отек, зуд, сыпь; редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, крапивница; очень редко – буллезный дерматит, мультиформная эритема; неизвестно – реакции фоточувствительности, эксфолиативний дерматит.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – задержка натрия и воды, гиперкалиемия, изменения показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины сыворотки); очень редко – острая почечная недостаточность, в частности, у пациентов с факторами риска; не известно – инфекции мочевыводящих путей, нарушения частоты мочеиспускания.
Общие расстройства и реакции в месте введения: часто – затвердение в месте инъекции, боль в месте инъекции; нечасто – отек, включая отек нижних конечностей; не известно – гриппоподибные симптомы.
Со стороны опорно-двигательной системы: неизвестно – артралгия, боль в спине, симптомы, связанные с суставами.
Отдельные серьезные и/или частые побочные реакций. Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, которые принимали мелоксикам и другие потенциально миелотоксичные лекарственные средства. Побочные реакции, которые не ассоциировались с применением препарата, но которые являются характерными для других соединений класса. Органическое почечное поражение, что, вероятно, приводит к острой почечной недостаточности: сообщалось об очень редких случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротичного синдрома и папиллярного некроза.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Локсидол являются: гиперчувствительность к мелоксикаму, другим составляющим лекарственного средства или к активным веществам с подобным действием, таких как НПВП, аспирин.
Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы бронхиальной астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема аспирина или других НПВП; желудочно-кишечные кровотечения или перфорация, связанная с предыдущей терапией НПВП в анамнезе; активная или рецидивирующая пептическая язва/кровотечение в анамнезе (два или больше отдельных подтвержденных случаи язвы или кровотечения); тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность без применения диализа; желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертывания крови; расстройства гемостаза или одновременное применение антикоагулянтов (противопоказания связаны с путем применения); тяжелая сердечная недостаточность; лечение периоперационной боли при коронарном шунтировании (КШ); ІІІ триместр беременности.
Беременность:
Мелоксикам, как и другие лекарственные средства, которые ингибируют синтез циклооксигеназы/простагландина, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые планируют беременность. Поэтому для женщин, которые планируют беременность или проходять обследования по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения применения мелоксикама.
Угнетение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований дают возможность допустить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастропатий после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Сообщалось об увеличении абсолютного риска развития пороков сердца с менее чем 1 % до около 1,5 %. Считается, что этот риск повышается с увеличением дозы и длительности лечения. В I и ІІ триместрах беременности мелоксикам не следует применять, за исключением крайней необходимости. Если женщина, которая планирует беременность, а также в течение I и ІІ триместра беременности применяет мелоксикам, дозировка и длительность лечения должны быть минимальными. В ходе ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов повышают для плода риск:
— сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
— нарушений работы почек, которые могут развиться в почечную недостаточность с олигогидрамнионом;
Возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:
— возможность удлинения времени кровотечения, антиагрегатного эффекта, даже при очень низких дозах;
— уменьшение сократительной способности матки, которая приводит к задержке или затягиванию родов. Поэтому мелоксикам противопоказан в ІІІ триместре беременности.
Хотя конкретных данных относительно мелоксикама нет, о НПВП известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому их применение не рекомендовано женщинам, которые кормят грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота ≥ 3 г/сутки. Не рекомендуется комбинация с другими НПВП включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥ 1 г разовая доза или ≥ 3 г общая суточная доза). Кортикостероиды (например глюкокортикоиды). Одновременное применение с кортикостероидами с осторожностью из — за повышенного риска кровотечения или появления язв в желудочно-кишечном тракте.
Антикоагулянты или гепарин, который применяется в гериатрической практике или терапевтических дозах. Значительно повышается риск кровотечений в результате подавления функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. Не рекомендуется одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах. В других случаях гепарин применять с осторожностью из-за повышенного риска кровотечений. Необходим тщательный контроль МНО (международного нормализованного отношения), если невозможно избежания назначения данной комбинации.
Тромболитические и антиагрегантные лекарственные средства. Повышенный риск кровотечений путем подавления функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИЗЗС). Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина ІІ. НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например у пациентов с дегидратацией или у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина ІІ и лекарственных средств, которые подавляют циклооксигеназу, может привести к последующему ухудшению функции почек, с возможной острой почечной недостаточностью, которая обычно является обратимой. Поэтому комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости, а также следует контролировать почечную функцию после начала совместной терапии и периодически в дальнейшем.
Другие антигипертензивные лекарственные средства (например бета-адреноблокаторы). Как и при применении нижеуказанных лекарственных средств, возможное снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов (в результате угнетения простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).
Ингибиторы кальциневрина (например циклоспорин, такролимус). Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВП путем медиации эффектов почечных простагландинов. Во время лечения следует контролировать почечную функцию. Рекомендован тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста. Внутриматочные средства контрацепции. Сообщалось о снижении эффективности внутриматочных средств контрацепции при применении НПВП, но это нуждается в последующем подтверждении.
Литий. Есть данные свидетельствующие о том, что НПВП повышают уровень концентрации лития в плазме крови (путем снижения почечной экскреции лития), вплоть до токсичных величин. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендовано. Если комбинированная терапия необходима, следует тщательным образом контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.
Метотрексат. НПВП могут уменьшать тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию его в в плазме крови. По этой причине не рекомендуется одновременно применять НПВП пациентам, которые получают высокую дозу метотрексата (свыше 15 мг/нед). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам, которые принимают низкую дозу метотрексата, в т.ч. пациентам с нарушенной функцией почек. В случае, если показано комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность в случае, когда прием НПВП и метотрексата продолжается 3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность.Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/нед) не изменялась при назначении сопутствующего лечения мелоксикамом, следует учитывать, что гематологическая токсичность метотрексата может расти при лечении НПВП.
Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама путем нарушения внутрипеченочной циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50 % и период полувыведения уменьшается до 13±3 часов. Это взаимодействие является клинически значимым. Не обнаружено клинически значимых взаимодействий при одновременном применении с антацидами, циметидином и дигоксином.
Передозировка:
Симптомы острой передозировки препаратом Локсидол обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и эпигастральной болью, которые в целом являются обратимыми при поддерживающей терапии. Возможно желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, дисфункции печени, угнетению дыхания, коме, судоргам, сердечно-сосудистой недостаточности и остановке сердца. Сообщалось об анафилактоидных реакциях при терапевтическом применении НПВП, а также в случае передозировки. При передозировке НПВП пациентам рекомендованы симптоматические и поддерживающие мероприятия. Есть данные о том, что четыре пероральные дозы холестирамина 3 раза в сутки ускоряют выведение мелоксикама из организма.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 ° в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:
Локсидол — ампулы 1,5 мл.
Упаковка: № 3
Состав:
1 ампула (1,5 мл) раствора Локсидол содержит мелоксикама 15 мг.
Вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Дополнительно:
Побочные реакции могут быть минимизированы применением наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего срока лечения, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы» и информацию относительно желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисков ниже). Рекомендованную максимальную суточную дозу нельзя превышать в случае недостаточного терапевтического эффекта, также не следует применять дополнительно НПВП, потому что это может повысить токсичность, в то время как терапевтическая эффективность высоких доз не доказана.
Следует избегать одновременного применения мелоксикама с НПВП включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. При отсутствии клинического улучшения после нескольких дней лечения, следует повторно оценить его целесообразность. Следует обратить внимание на эзофагит, гастрит и/или пептическую язву, в анамнезе и обеспечить их полное лечения до начала терапии мелоксикамом.
Следует обращать внимание на проявления рецидива у пациентов, которые лечились мелоксикамом, и пациентов с аналогичными случаями в анамнезе. Желудочно-кишечные нарушения. Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация, могут возникнуть в любое время в процессе лечения не зависимо от наличия/отсутствия симптоматики желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации, повышается при увеличении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать лечение с минимальной эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами (такими как мисопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, которые нуждаются в одновременном применении низкой дозы аспирина или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски (см. информацию, приведенную ниже, и раздел, «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, необходимо сообщать врачу обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения. С осторожностью назначать препарат пациентам, которые одновременно применяют лекарственные средства, повышающие риск язвообразования или кровотечения, такие как гепарин, особенно в гериатрической практике, антикоагулянты (такие как варфарин) или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥ 1 г разовая доза или ≥ 3 г общая суточная доза) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, которые применяют мелоксикам, следует отменить лечение. НПВП следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. раздел «Побочные реакции»). Нарушение со стороны печени.
У некоторых пациентов, которые применяют НПВП, возможные увеличение значений одного или более печеночных тестов. Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, могут оставаться неизменными или могут быть временными при продолжении лечения. Кроме этого, сообщалось о редких случаях тяжелой печеночной реакции, включая желтуху и молниеносный летальный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, некоторые из них с летальным исходом. У пациентов с симптомами и/или признаками печеночной дисфункции, изменениями печеночных тестов необходимо оценить риски развития печеночной недостаточности в процессе продолжения терапии Локсидолом. Если клинические признаки и симптомы соответствуют печеночным заболеваниям или наблюдаются системные проявления заболевания (например, эозинофилия, высыпание и другое), то применение препарата следует прекратить.
Сердечно-сосудистые нарушения. Пациентам с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью от легкой до умеренной степени, рекомендован тщательный осмотр, поскольку при терапии НПВП наблюдаются задержка жидкости и отеки. Пациентам с факторами риска рекомендуется клинический мониторинг артериального давления в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом. Данные исследований и эпидемиологические данные дают возможность допустить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных для исключения такого риска при применении мелоксикама.
Пациентам с неконтролированной артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, периферическим артериальным заболеванием и/или цереброваскулярным заболеванием, следует начинать терапию мелоксикамом лишь после тщательного обследования. Подобное обследование необходимое до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, для курящих). НПВП могут увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут приводить к летальным последствиям. Увеличение риска связано с длительностью применения. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут иметь повышенный риск тромботических осложнений. Нарушение со стороны кожи. При применении НПВП в одиночных случаях сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых приводили к летальному исходу, включая эксфолиативний дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные реакции»). Наиболее часто такие реакции наблюдались в начале лечения, а в большинстве случаев реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности, необходимо прекратить применение мелоксикама. Анафилактические реакции. Как и при применении других НПВП, анафилактические реакции могут наблюдаться у пациентов без реакции на мелоксикам.
Локсидол не следует применять пациентам с аспириновой триадой. Данный симптоматический комплекс встречается у пациентов с астмой, которые сообщали о ринитах с или без назальных полипов или у которых появлялся тяжелый, потенциально летальный, бронхоспазм после применения аспирина или других НПВП. Следует принять меры неотложной помощи при выявлении анафилактической реакции.
Параметры печени и функция почек. Как и при лечении большинством НПЗП, описаны одиночные случаи повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови, билирубина, в сыворотке крови или других параметров функции печенки, повышения креатинина, в сыворотке крови и азота мочевины крови, а также другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и имели временный характер. При значительном или стойком подтверждении таких отклонений применения мелоксикаму следует прекратить и провести контрольные тесты.
Функциональная почечная недостаточность. НПВП в результате уменьшения сосудорасширяющего влияния почечных простагландинов могут индуцировать функциональную почечную недостаточность путем снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект является дозозависимым. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательное наблюдение диуреза и почечной функции у пациентов с такими факторами риска: пожилой возраст; совместное применение с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина ІІ, сартанами, диуретиками (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); гиповолемия (любого генеза); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность; нефротический синдром; волчаночная нефропатия; тяжелая степень печеночной дисфункции (сывороточный альбумин < 25 г/л или ≥ 10 по классификации Чайлд-П’ю). В единичных случаях НПВП могут приводить к возникновению интерстициальных нефритов, гломерулонефритов, ренальных медулярных некрозов или нефротических синдромов. Доза мелоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, которые находятся на диализе, не должна превышать 7,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени дозу можно не снижать (клиренс креатинина больше 25 мл/мин).
Задержка натрия, калия и воды. НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретические эффекты диуретиков. Кроме того, может наблюдаться снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В результате у чувствительных пациентов могут возникать или усиливаться отек, сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Поэтому пациентам с риском задержки натрия, калия и воды рекомендуется проведение клинического мониторинга (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).
Гиперкалиемия. Гиперкалиемии может способствовать сахарный диабет или одновременное применение лекарственных средств, которые повышают калиемию (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В таких случаях нужно регулярно проводить контроль уровней калия.
Другие предостережения и меры безопасности:
Побочные реакции часто хуже переносятся пациентами пожилого возраста, слабыми или ослабленными пациентами, которые нуждаются в тщательном обследовании. Как и при лечении другими НПВП, следует быть осторожными в отношении больных пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функций почек, печени и сердца. Пациенты пожилого возраста имеют выше частоту возникновения побочных реакций к НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения, и перфорации, которые могут стать летальными (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Meлоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Как и при внутримышечном применении других НПВП, в месте инъекции может возникнуть абсцесс или некроз.
Применение мелоксикама может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендовано женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, которые планируют беременность или проходят обследования по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама (см. раздел «Применения в период беременности или кормления грудью»). Маскировка воспаления и лихорадки. Фармакологическое действие мелоксикама, направленное на уменьшение температуры и воспаления, может повлиять на результаты диагностики подозреваемого неинфекционного заболевания. Лечение кортикостероидами. Локсидол не может заменить кортикостероиды при лечении кортикостероидной недостаточности. Гематологические эффекты. Анемия может наблюдаться у пациентов, которые получают НПВП. Это может быть связано с задержкой жидкости, желудочно-кишечным кровотечением неизвестного происхождения или макроскопическим кровотечением, а также, описанным влиянием на эритропоэз. Пациентам при длительном лечении НПВП следует контролировать гемоглобин или гематокрит, при появлении симптомов анемии. НПВП тормозят агрегацию тромбоцитов и могут привести к удлинению времени кровотечения у некоторых пациентов. В отличие от аспирина, их влияние на функцию тромбоцитов меньше, кратковременно и обратимо. В тщательном обследовании нуждаются пациенты, у которых на фоне назначения Локсидола возникли побочные явления, связанные с изменениями в функции тромбоцитов, такие как расстройства свертывания крови, или пациенты, которые получают антикоагулянты. Применение у пациентов с астмой. Пациенты с астмой могут иметь аспиринчувствительную астму. Применение аспирина у пациентов с аспирин чувствительной астмой может привести к тяжелому бронхоспазму, вплоть до летального исхода. В связи с перекрестной реакцией, включая бронхоспазм, между аспирином и другими НПВП Локсидол не следует применять пациентам, чувствительным к аспирину, и следует осторожно применять пациентам с имеющейся астмой в анамнезе.

Локсидол
, Суппозитории ректальные

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЛОКСИДОЛ

Торговое название

Локсидол

Международное непатентованное название

Мелоксикам

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные 15 мг

Состав

1 суппозиторий содержит

активное вещество — мелоксикама 15 мг,

вспомогательные вещества: макроголглицерилгидроксистеарат (Cremophor RH 40), жир твердый (суппоцир AM)

Описание

Суппозитории бледно-желтого цвета, торпедообразной формы с гладкой жир­ной поверхностью

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

Код АТХ М01АС06

Фармакологические свойства Фармакокинетика

Абсорбция: параметры абсорбции схожи с пероральными формами препарата. Максимальные плазменные концентрации наблюдаются через 5-6 часов после применения суппозиториев Локсидол.

Распределение: мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, осо­бенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентра­ция в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плаз­ме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.

Метаболизм: Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с обра­зованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метабо­лит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окис­ления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Выведение: Мелоксикам выводится в равной степени с калом и мочой, пре­имущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже. Фармакокинетические параметры практически не изменяются при почеч­ной/печеночной недостаточности.

Фармакодинамика

Локсидол является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает проти­вовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

Механизм действия обусловлен способностью ингибировать био­синтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного инги-бирования ЦОГ-2.

Показания к применению

Симптоматическое лечение болевого синдрома

— при остеоартрите (артроз, деге­неративные заболевания суставов)

— ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит.

Способ применения и дозы

Для ректального применения.

Локсидол применяется по 1 суппозиторию в день (15 мг мелоксикама в день), так как риск возникновения побочных реакций зависит от величины дозы и дли­тельности применения препарат следует принимать в течение как можно более короткого срока.

Максимальная рекомендованная доза составляет 15 мг/день.

Побочные действия

— расстройство пищеварения, тош­нота, рвота, боль в животе, констипация, метеоризм, диарея

Редко:

— желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация тяже­лой степени, особенно у пациентов пожилого возраста

— анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного лечения метотрексатом

— зуд, сыпь

Нечасто

— реакция фоточувствитель­ности, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермаль-ный некролиз, ангионевротический отек, пузырный дерматит по типу много­формной эритемы

— анафилактические/анафилактоидные реакции

— мелоксикам может вызвать приступ аст­мы, в особенности у лиц с аллергией на аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

— ощущение опьянения, головная боль, голово­кружение, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации

— отеки; повышение АД, сердцебие­ние, приливы

— изменение показателей функции почек (по­вышенное содержание креатинина и/ или мочевины в сыворотке) и редко острая по­чечная недостаточность

— временное повышение трансаминазы или билирубина)

Редко

— гепатит

— нечеткость зрения

Противопоказания

— известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компо­ненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП. Препарат нельзя назначать паци­ентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП отмечались симптомы бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевро­тический отек или крапивница

— наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфо­рации связанных с приемом НПВП

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

— тяжелая печеночная недостаточность

— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)

— желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кро­вотечение или другое кровотечение

— тяжелая сердечная недостаточность

— наличие в истории болезни проктита или ректального кровотечения

— детский возраст до 15 лет

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Другие НПВП, в том числе салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение более чем одного НПВП увеличивает риск образования язв в желудочно – кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совме­стное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства: повышают риск кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщатель­ное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.

Литий: НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения по­чечной экскреции лития. Совместное применение лития и НПВП не рекомен­дуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует кон­тролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

Метотрексат: НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. При необхо­димости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты.

Циклоспорин: НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбиниро­ванной терапии следует контролировать функцию почек.

Внутриматочные контрацептивы: НПВП снижают эффективность внутрима-точных контрацептивов.

Диуретики: применение НПВП повышает риск развития острой почечной не­достаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациенты, принимающие одно­временно мелоксикам и диуретики, должны получать достаточное количество жидкости. До начала лечения необходимо исследование функции почек. Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики) НПВП снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Холестирамин: увеличивает выведение мелоксикама вследствие связывания его в желудочно – кишечном тракте.

Особые указания

Применение Локсидола, как и других НПВП, требует строгого наблюдения

за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, а также за больными, принимающими антикоагулянты. НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, необходимых для поддержания почечного кровотока. У пациентов со сниженным почечным кро­вотоком применение НПВП может вызвать почечную недостаточность, исче­зающую после отмены препарата. У пациентов с незначительно или умеренно выраженными нарушениями функции почек дозу препарата можно не снижать, однако необходим тщательный контроль функции почек. В отдельно редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренального медулярного некроза или разви­тию нефротического синдрома. К таким осложнениям склонны пациенты

с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты с циррозом пе­чени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек с самого начала терапии.

НПВП при совместном приеме с диуретиками могут усилить задержку на­трия, калия и воды в организме и влиять на натрийуретический эффект моче­гонных препаратов, вследствие чего у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия.

С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожило­го возраста, больным с сердечной недостаточностью.

Локсидол, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основ­ного инфекционного заболевания.

Как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез ЦОГ/простагландинов, мелоксикам может повредить процессу оплодотворе­ния, поэтому не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует воздерживаться от управления автомобилем или механизмами паци­ентам, отмечающим какие-либо побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: сим­птоматическое

Форма выпуска и упаковка

По 3 суппозитория в контурную ячейковую упаковку из ПВХ с полиэтиленом низкой плотности.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

K.O. «МАГИСТРА К&К С.Р.Л.»,

Бульвар Аурел Влайку № 82А, Констанца, Румыния

(S.C. «MAGISTRA С&С S.R.L.»,

82А Aurel Vlaicu Blvd., Constanta, Romania).

Владелец регистрационного удостоверения

«УОРЛД МЕДИЦИН ЛИМИТЕД», Великобритания

Владелецем торговой марки и сертификата регистрации является компания «УОРЛД МЕДИЦИН ЛИМИТЕД», ВЕЛИКОБРИТАНИЯ